pharmacokinatic
حركية الدواء في الجسم
هو عبارة عن دراسة خواص الدواء التي تشمل امتصاص وتوزيع والتحول الأيضي وإخراج الدواء.
وتختصر هذه العمليات ب : LADMER
(Fate of the drug in the human body)
L : Liberation of drug from dosage form
A : Absorbtion of drug through biological membrane
pharmacokinatic parameter for it is absorbtion rate (Ka)I
D : Distrubution of drug through all over the body
Apparent volume of distrubution (Vd)I
M : Metabolism of drug in liver
rate of metabolism (Km)I
E : Excretion of drug in kidney
rate of excretion(Ke)I
notes: Km+Ke=Kel (rate of elemenation)I
Distrubution+Elemenation=Deposition=Clearance
R : Response of drug=pharmacolcgical effect of drug
Liberation (تحرر الدواء)
تحرر المادة الدوائية هو الخطوة الأولى في تحديد بدء تحرير الدواء يعني
الذي يحدد كيفية بدء الدواء هو الطريقة التي تم من خلالها تحضير الدواء ،
ويحصل التحرر كالأتي :
قرص الدواء --> حبيبات --> جزيئات صغيرة --> ليصبح على شكل محلول (solution)
ثم تحصل عملية الامتصاص
لذلك اذا كان الدواء على شكل سائل تكون عمليه الامتصاص افضل
ملاحظة: الدواء الذي يعطى عن طريق IV لا يمر بهذه المرحلة.
الأمتصاص ِAbsorption
هو معدل ومدى مغادرة الدواء من موقع إعطائه.
العوامل التي تؤثر على الامتصاص على التالي:
1)طريق وموقع إعطاء الدواء،
2)موقع ومنطقة الامتصاص،
3)تركيز الدواء في ذلك الموقع،
4) الشكل الفيزيائي للدواء،
5)طريقة نقل الدواء عند الإعطاء،
6)الظروف المؤثرة على ذوبانية الدواء،وبالتالي على قدرته على الوصول لمنطقة الدخول إلى مجرى الدم أو السوائل الأخرى،
7)حركية الدورة الدموية في موقع الامتصاص.
التوزيع Distribution
هو انتشار الدواء عن طريق الدم إلى داخل وما بين سوائل الخلية.
ويعتمد على العوامل التالية:
أ ـ درجة الذوبان في الدهون وحالته المتأينة.
ب ـ انسياب الدم إلى فراغات الجسم التي تمتصه وتلك التي يوزع فيها الدواء.
ج ـ حجم وطبيعة الحجيرات الخلوية.
د ـ مدى درجة ذوبان الدواء في هذه الحجيرات بحيث تعمل هذه الحجيرات كمخزن للدواء.
هـ ـ مدى ارتباط الدواء بمكونات هذه الحجيرات.
وـ الزمن الذي يستغرقه توزيع الدواء والذي يعتمد على التركيز التدريجي المحلي للدواء، وحواجز الانتشار.
ملاحظة: لكي يكون الدواء نشطًا صيدلانيٌّا فلابد أن يكون حُرٌّا وغير مرتبط
Metabolism (الاستقلاب كما يقولون )
غالبا يحدث في الكبد (first pass effect )
يوجد طوران :
1) هذا الطور إما أن يشتمل على تنشيط المجموعة الوظيفية على المركب
الأصلي، أو إدخال مجموعة وظيفية له. وتحدث هذه التغيرات في الكبد عن طريق
نظام Cytochrome P450 monooxygnease المتواجد في الشبكة البروتوبلازمية
الحبيبية للخلية.
2) يشمل هذا الطور اقتران المجموعة الوظيفية للمركب الأصلي بمجموعة قطبية
مثل: (الأمينات ـ الجلايكويورنيك الحامضي ـ الكبريتات ـ الجلوتاثيون ـ
الأحماض الأمينية). وهذه التغيرات تثبط معظم الأدوية. ويخرج الدواء
المقترن أساسًا إما عن طريق البول أو البراز.
لذلك معظم الأدوية التي تعطى عن طريق الفم لا تصل 100% إلى الدوران لذلك
الأقراص التي تعطى عن طريق الفم تكون جرعاتها كبيرة بعكس المادة التي تعطى
عن طريق الوريد التي تعطى بكميات قليلة لأنها تصل بشكل كامل للدم .
Excretion (الأطراح )
هي عملية طرح الدواء الناتج بعد الاستقلاب ..وتتم هذه العملية غالبا في الكليه والقليل عن طريق الرئه أو التعرق
Response
هو استجابة الجسم للدواء وظهور أول تأثيرات الدواء العلاجية على الجسم